Холина альфосцерат инструкция по применению
Содержание
Фармакодинамика
Холиномиметик центрального действия, который особенно влияет на центральную нервную систему (ЦНС), представляет собой препарат, содержащий choline (40,5%) в своем составе. В организме холин высвобождается в головном мозге и участвует в процессе образования ацетилхолина, одного из ключевых нейромедиаторов, отвечающего за нервное возбуждение. Альфосцерат, присутствующий в препарате, претерпевает биотрансформацию, превращаясь в глицерофосфат, который является важным предшественником фосфолипидов.
Ацетилхолин положительно влияет на передачу нервных импульсов, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина, основного фосфолипида мембран. Это приводит к улучшению эластичности мембран и функции рецепторов.
Способствует активации метаболических процессов и структур ретикулярной формации головного мозга. Он оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, включая изменения в составе фосфолипидов мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Фармакодинамические исследования подтверждают, что вещество воздействует на синаптическую передачу нервных импульсов, в том числе на холинергическую нейротрансмиссию, а также на пластичность нейронных мембран и функцию рецепторов.
Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным свойствами.
Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном применение составляет 88% и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Вещество активно накапливается в мозге (достигая концентрации до 45% от уровня в крови), а также в легких и печени. Примерно 85% выводится из организма через легкие в форме диоксида углерода, в то время как оставшиеся 15% выводятся через почки и кишечник.
Показания к применению
- Вследствие цереброваскулярной недостаточности возникают разнообразные дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы, которые приводят к непредсказуемым последствиям. Среди них выделяются первичные и вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся различными проявлениями, такими как расстройство памяти, смутное сознание, потеря ориентации, утрата мотивации, инициативности и ухудшение способности сосредоточить внимание.
- Старческий возраст, также подверженный воздействию этих факторов, сопровождается необычными нарушениями в поведении и аффективной сфере. Сюда можно отнести частые эмоциональные колебания, повышенную раздражительность и угасание интереса к окружающему миру.
Действие
Холин альфосцерат, также известный как L-альфосфатидилхолин, является фосфолипидом и предшественником нейромедиатора ацетилхолина. Его действие основано на нескольких механизмах, которые считаются центральными для его эффектов на нейрофизиологические процессы.
В первую очередь, Холина альфосцерат способствует увеличению концентрации ацетилхолина в центральной нервной системе. Ацетилхолин играет важную роль в когнитивных функциях, включая память, внимание и мышление. Увеличение его уровня может улучшить пластичность синаптических соединений и обмен нейротрансмиттеров, способствуя более эффективной передаче нервных импульсов.
Кроме того, Холина альфосцерат оказывает нейропротекторное действие путем активации синтеза фосфатидилхолина, важного компонента клеточных мембран. Это способствует защите нервных клеток от окислительного стресса и других негативных воздействий, а также стимулирует регенерацию нервной ткани.
Дополнительно, Холина альфосцерат может оказывать влияние на нейромодуляторные системы, такие как норадреналин и дофамин, которые регулируют психомоторную активность, фокусировку внимания и эмоциональное состояние.
Противопоказания
Противопоказания:
- Известная индивидуальная непереносимость альфосцерата холина или любого другого компонента препарата.
- Тяжелые нарушения функций печени и/или почек.
- Острые нарушения мозгового кровообращения (инсульт).
- Сердечная недостаточность степени III-IV по функциональной классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA).
- Гипотония (низкое артериальное давление).
- Эпилепсия или наличие ранее наблюдавшихся судорожных состояний.
- Дети и подростки до 18 лет.
С осторожностью:
- Лица пожилого возраста.
- Пациенты с сахарным диабетом.
- Пациенты с нарушениями функции щитовидной железы.
- Пациенты с гипертонической болезнью (артериальной гипертензией).
- Пациенты с нарушениями функции печени или почек легкой и умеренной степени.
- Лица, склонные к аллергическим реакциям на лекарственные средства.
Применение и дозы
Дозировка таблеток: Таблетки Холина альфосцерат принимаются перорально. Рекомендуемые дозировки следующие:
Общая дозировка:
- Взрослые: Принимайте 400-1200 мг в день, разделенных на две или три дозы.
Особые состояния:
- Легкая когнитивная недостаточность: Принимайте 400-1200 мг в день, разделенных на две или три дозы.
- Болезнь Альцгеймера: Принимайте 1200 мг в день, разделенных на две или три дозы.
Примечание: Важно проконсультироваться с медицинским специалистом для получения индивидуальных рекомендаций по дозировке, основанных на ваших конкретных потребностях и состоянии здоровья.
Дозировка инъекционного раствора: Инъекционный раствор вводится внутривенно и должен применяться только под наблюдением медицинского специалиста. Инструкции по дозировке следующие:
Общая дозировка:
- Взрослые: Обычно рекомендуемая дозировка составляет 500-1000 мг в день.
Особые состояния:
- Инсульт: Рекомендуемая дозировка может варьироваться и должна быть определена медицинским специалистом.
Примечание: Инъекционный раствор Холина альфосцерат должен вводиться только медицинским специалистом, обладающим навыками внутривенного введения.
При беременности и в период грудного вскармливания
Холина альфосцерат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Побочные эффекты на пищеварительную систему:
- Легкие неприятные ощущения в желудке
- Тошнота
- Расстройство желудка
- Диарея
- Вздутие живота
Головная боль и головокружение:
- Иногда возникают головные боли
- Легкое головокружение
- Ощущение легкости в голове
Нарушения сна:
- Трудности с засыпанием
- Бессонница или нарушения сна
- Яркие сны
Эффекты на нервную систему:
- Нервозность или беспокойство
- Тревога или раздражительность
- Изменчивость настроения
- Повышенная чувствительность к стимуляторам (например, кофеину)
Аллергические реакции:
- Сыпь или зуд кожи
- Крапивница
- Отек лица, губ или языка (ангионевротический отек)
- Затруднение дыхания или стеснение в груди (немедленно обратитесь к врачу)
Сердечно-сосудистые эффекты:
- Изменения артериального давления (повышение или понижение)
- Нерегулярное сердцебиение или пальпитации (редко)
Другие возможные побочные эффекты:
- Мышечные боли или судороги
- Усталость или вялость
- Избыточное потоотделение
- Увеличенное слюноотделение
- Незначительные изменения в показателях функции печени (редко)
Возникновение этих побочных эффектов относительно редкое, и большинство людей не испытывает никаких негативных эффектов при принятии Холина альфосцерат. Если у вас возникают серьезные или продолжительные побочные эффекты, важно немедленно прекратить применение Холина альфосцерат и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы:
- Сильная головная боль
- Неприятные ощущения в желудочно-кишечном тракте (тошнота, рвота, понос)
- Низкое артериальное давление
- Осложнения сердечно-сосудистой системы
- Нарушения нервной системы (путаница, дезориентация, судороги)
- Учащенное сердцебиение (тахикардия)
- Беспокойство или нервозность
- Повышенная потливость
- Болезненность в животе
- Мышечные судороги или тряска
- Расстройство сна (бессонница или сонливость)
- Повышенная чувствительность к жару или холоду
Лечение передозировки:
- Немедленно обратитесь за медицинской помощью.
- Положите пострадавшего на спину с поднятыми нижними конечностями.
- Стабилизируйте артериальное давление увеличением объема циркулирующей крови (внутривенные жидкости).
- Предоставьте симптоматическую терапию.
- В случае тяжелых случаев рассмотрите возможность гемодиализа.
Взаимодействие
Усиливает действие ингибиторов ацетилхолинэстеразы, таких как донецепил или ривастигмин, которые широко применяются при болезни Альцгеймера. Совместное применение с этими препаратами может увеличить риск побочных эффектов, связанных с холинергической активностью, таких как тошнота, рвота, понос или судороги. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента и, при необходимости, корректировать дозировку.
Оказывает антагонистическое воздействие в сочетании с противохолинергическими лекарствами, включая лекарства от аллергии (например, дифенгидрамин), лекарства для лечения гиперактивного мочевого пузыря (например, оксибутинин) или болезни Паркинсона (например, тригексифенидил). Эти лекарства блокируют действие ацетилхолина, а холин альфосцерат увеличивает доступность ацетилхолина. Совместное применение с противохолинергическими препаратами может снизить эффективность последних.
Теоретически может взаимодействовать с препаратами, разжижающими кровь, такими как варфарин или аспирин, хотя значительных взаимодействий не сообщалось. Тем не менее, рекомендуется тщательно контролировать показатели свертываемости крови при применение вместе с препаратами, разжижающими кровь, особенно если возникают признаки ненормального кровотечения.
Усиливает действие препаратов, стимулирующих центральную нервную систему (ЦНС), таких как метилфенидат или амфетамины. Это сочетание может потенциально увеличить риск перестимуляции ЦНС, включая симптомы, такие как беспокойство, раздражительность, сердцебиение или бессонница. Рекомендуется быть осторожным и, при необходимости, корректировать дозировку.
Совместное применение с другими холинергическими агонистами, такими как бетанехол или неостигмин, может привести к аддитивному эффекту на холинергическую систему. Это может потенциально повысить риск побочных эффектов, связанных с избыточной активностью. В таких случаях рекомендуется тщательное наблюдение и соответствующая корректировка дозы.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): Одновременное использование с ИМАО, таких как фенелзин или селегилин, может увеличить риск гипертензивного криза или синдрома серотонинового избытка. Это сочетание следует избегать из-за возможности развития тяжелых побочных реакций. Консультация с медицинским специалистом необходима, если планируется одновременное применение обоих препаратов.
Особые инструкции
Активация допаминергической системы может вызывать ощущение тошноты. Если у вас возникло тошнота, рекомендуется снизить дозировку Холина альфосцерат.
При применение Холина альфосцерат следует быть осторожным при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Доступен в форме капсул или порошка для перорального пименения.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Следует хранить при комнатной температуре, в сухом месте, вдали от прямых источников света и влаги. Рекомендуется плотно закрыть контейнер после использования, чтобы предотвратить попадание влаги или воздуха, которые могут негативно повлиять на стабильность и эффективность продукта.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Производители
- ООО «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» — Фармстандарт
- ОАО «Фармсинтез» — Фармсинтез
- ОАО «Канонфарма Продакшн» — Канонфарма
- ООО «Синтез АОТ» — Синтез АОТ
- ОАО «Фармацевтическая фабрика» — Фармацевтическая фабрика
- ОАО «Биосинтез» — Биосинтез
- ООО «Национальная фармацевтическая компания» — НФК